Acquista aminofillina

+

aminofillina Nome generico (S): AMINOFILLINA usi Questo farmaco è usato per trattare e prevenire affanno e difficoltà di respirazione causati da malattia polmonare in corso (ad esempio asma. Enfisema. Bronchite cronica). Aminofillina appartiene a una classe di farmaci noti come xantine. Funziona nelle vie aeree per rilassare i muscoli, aprendo vie aeree per migliorare la respirazione, e diminuendo la risposta dei polmoni alle sostanze irritanti. Controllare i sintomi di problemi respiratori può ridurre il tempo perso dal lavoro o da scuola. Questo farmaco non funziona subito e non deve essere utilizzato per attacchi improvvisi di problemi di respirazione. Il medico dovrebbe prescrivere un rapido sollievo medicina / inalatore (ad esempio salbutamolo) per improvvisi attacchi di mancanza di respiro / asma mentre si è su questo farmaco. Si dovrebbe sempre avere un inalatore di rapido sollievo con voi. Consulta il tuo dottore o farmacista per maggiori dettagli. Come usare aminofillina Prendere questo farmaco per via orale con o senza cibo, di solito 2 a 4 volte al giorno o come indicato dal vostro medico. Se il farmaco mal di stomaco. si può prendere con il cibo. Non frantumare o masticare le compresse a rilascio prolungato. Ciò potrebbe rilasciare tutto del farmaco contemporaneamente, aumentando il rischio di effetti collaterali. Inoltre, non dividere le compresse a meno che non hanno una linea di frattura e il medico o il farmacista ti dice di farlo. Ingoiare tutto o tablet spaccatura senza schiacciare o masticare. Dosaggio è basato su proprie condizioni di salute, risposta alla terapia, età, peso. i livelli ematici di droga, e altri farmaci che lei assume. (Vedere anche la sezione interazioni farmacologiche.) Utilizzare questo farmaco regolarmente per ottenere il massimo beneficio da esso. Per aiutarla a ricordare, prenderla alla stessa ora ogni giorno. Informare il vostro medico se il tuo condizione persiste o peggiora. Effetti collaterali Mal di stomaco / crampi, nausea. vomito. diarrea. perdita di appetito, mal di testa. disturbi del sonno. si possono verificare irritabilità, irrequietezza, nervosismo, agitazione (tremori), vampate di calore, e aumento della minzione. Se uno qualsiasi di questi effetti persistono o peggiorano, informare il medico o il farmacista prontamente. Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per voi è maggiore il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Informi il medico subito se uno di questi effetti collaterali improbabile ma gravi si verificano: confusione, vertigini. mentale / cambiamenti di umore, contrazioni muscolari / dolore / dolorabilità, debolezza. respirazione rapida. Informi il medico subito se uno di questi effetti indesiderati rari ma molto gravi si verificano: svenimenti. veloce / lento / battito cardiaco irregolare. scuro / catramosi sgabelli, vomito che assomiglia a fondi di caffè, convulsioni. Un molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, contattare immediatamente un medico se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. red / pelle squamosa. prurito / gonfiore (specialmente del viso / lingua / gola), forti capogiri, problemi di respirazione. Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di usare aminofillina, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o teofillina, teobromina, caffeina. o etilendiammina; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Questo farmaco potrebbe dare le vertigini. Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Limitare le bevande alcoliche. Se si sviluppa una febbre / influenza-like sintomi durante l'assunzione di questo farmaco, informi il medico prontamente. Il dosaggio del farmaco può essere necessario un aggiustamento. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista che si sta assumendo questo farmaco. Si consiglia cautela quando si usa questo farmaco nei pazienti anziani, perché essi possono essere più sensibili ai suoi effetti. Si raccomanda un attento monitoraggio degli effetti collaterali e dei livelli ematici del farmaco. Si consiglia cautela quando si usa questo farmaco nei bambini perché possono essere più sensibili ai suoi effetti. Si raccomanda un attento monitoraggio degli effetti collaterali, i livelli ematici di droga, e un aggiustamento del dosaggio. Durante la gravidanza, questo farmaco deve essere usato solo quando strettamente necessario. Discutete i rischi ed i benefici con il vostro medico. Cambiamenti nel vostro corpo durante gli ultimi 3 mesi di gravidanza possono influenzare la quantità di questo farmaco nel sangue. Il medico deve monitorare attentamente la quantità di farmaco nel sangue, così come eventuali effetti collaterali, in modo che la dose può essere modificata se necessario. Questo farmaco passa nel latte materno e possono avere effetti indesiderati su un lattante (ad esempio irritabilità). Consultare il proprio medico prima di allattare. interazioni Il medico o il farmacista potrebbe già essere a conoscenza di eventuali interazioni farmacologiche e può essere di monitoraggio è per loro. Non avviare, interrompere o modificare il dosaggio di qualsiasi medicinale prima di controllo con il medico o il farmacista prima. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista di tutti i prescrizione e prodotti erbosi quali / si possono utilizzare, in particolare di: adenosina, farmaci adrenalina-simile (ad esempio efedrina, fenilefrina, pseudoefedrina), allopurinolo, aminoglutetimide, alcuni farmaci antiaritmici (per esempio mexiletina , propafenone), farmaci anti-crisi (ad esempio carbamazepina, fenitoina, fenobarbital), benzodiazepine (per esempio flurazepam), alcuni beta-bloccanti (ad esempio, propranololo), pillole anticoncezionali, cimetidina, digossina, disulfiram, fluvoxamina, interferone, antibiotici macrolidi (ad esempio, eritromicina , claritromicina), isoproterenolo, litio, metotressato, moricizine, pentossifillina, alcuni chinoloni (per esempio ciprofloxacina, enoxacina), rifampicina, riociguat, iperico, sulfinpirazone, tacrina, tiabendazolo, ticlopidina, verapamil. Controllare le etichette su tutti i vostri medicinali (ad esempio, tosse e raffreddore prodotti, ausili dieta) perché possono contenere ingredienti che potrebbero aumentare gli effetti collaterali di questo farmaco. Chiedete al vostro farmacista sull'utilizzo di questi prodotti in modo sicuro. Tabacco / fumare marijuana riduce i livelli ematici di questo farmaco. Informi il medico se si fuma o ha recentemente smesso di fumare. La dose di farmaco può essere necessario un aggiustamento. La caffeina e alcol può aumentare gli effetti collaterali di questo farmaco. Evitare di bere grandi quantità di bevande contenenti alcool o caffeina (ad esempio caffè, tè, cola) o mangiare grandi quantità di cioccolato. Alcune diete (ad esempio, ad alta percentuale proteica / basso tenore di carboidrati o di alto contenuto di carboidrati / proteine ​​basso) possono modificare l'effetto di aminofillina. Informi il medico se si segue un piano dietetico o mangiare carne tutti i giorni. Il dosaggio del farmaco può essere necessario un aggiustamento. Aminofillina è molto simile a teofillina. Non assumere farmaci contenenti teofillina durante l'utilizzo di aminofillina. Questo farmaco può interferire con alcuni test di laboratorio (ad esempio lo zucchero nel sangue, colesterolo, acido urico, test di imaging dipiridamolo-tallio), causando risultati falsi. Assicurarsi che il personale di laboratorio e tutti i medici sanno di utilizzare questo farmaco. I test di laboratorio per i livelli ematici del farmaco possono essere influenzati da altri farmaci / alimenti, causando risultati falsi. Dillo personale di laboratorio e tutti i medici se si prende o si utilizza uno dei seguenti prodotti: caffeina, teobromina, cioccolato, furosemide, sulfatiazolo, fenilbutazone, probenecid, paracetamolo, cefazolina, cefalotina. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni. Pertanto, prima di utilizzare questo prodotto, informi il medico o il farmacista di tutti i prodotti che si usa. Mantenere un elenco di tutti i farmaci con voi, e condividere la lista con il medico e il farmacista. Overdose Se si sospetta sovradosaggio, contattare un centro antiveleni o di pronto soccorso subito. residenti negli Stati Uniti possono chiamare il loro centro di controllo di veleno a 1-800-222-1222. residenti in Canada possono chiamare un centro antiveleni provinciale. I sintomi di overdose possono includere: agitazione, nausea, vomito frequente, disturbi del sonno, la sete insolita, febbre, ronzio alle orecchie, vedere lampi di luce, veloce / battito cardiaco irregolare, convulsioni, confusione, dolore toracico. Note Non condividere questo con altri farmaci. I test di laboratorio e / o mediche (ad esempio i livelli ematici di teofillina) deve essere eseguito periodicamente per monitorare i tuoi progressi o per verificare gli effetti collaterali. E 'importante che non perdere il farmaco o prendere dosi extra per 2-3 giorni prima che i livelli ematici di teofillina vengono controllati. Consultare il proprio medico per ulteriori dettagli. Dose Se si dimentica una dose, saltare la dose e riprendere il consueto schema di dosaggio. Non raddoppiare la dose di recuperare. Conservazione Conservare a temperatura ambiente tra i 59-86 gradi F (15-30 gradi C) lontano dalla luce e dall'umidità. Non conservare in bagno. Tenere tutti i farmaci lontano dai bambini e animali domestici. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. Correttamente smaltire questo prodotto quando è scaduto o non più necessari. Consultare il vostro farmacista o locale azienda di smaltimento dei rifiuti per maggiori dettagli su come disfarsi in sicurezza il vostro prodotto. Allarme medico: La vostra condizione può causare complicazioni in caso di emergenza medica. Per informazioni su come iscriversi in MedicAlert, chiamare 1-888-633-4298 (Stati Uniti) o 1-800-668-1507 (Canada). Informazioni ultima revisione Aprile 2016. Copyright (c) 2016 prima banca dati, Inc. immagini Nessun dato disponibile in questo momento. Selezionata da dati inclusi con il permesso e protetti da copyright da First Databank, Inc. Questo materiale protetto da copyright è stato scaricato da un fornitore di dati in licenza e non è destinato alla distribuzione, si aspettano che possa essere autorizzata dalle termini di utilizzo. CONDIZIONI DI UTILIZZO: Le informazioni contenute in questo database siano destinate a completare, non sostituire, l'esperienza e il giudizio degli operatori sanitari. L'informazione non è destinato a coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, interazioni farmacologiche o effetti negativi, né deve essere interpretata in modo da indicare che l'uso di un particolare farmaco è sicuro, appropriato o efficace per voi o chiunque altro. Un operatore sanitario dovrebbe essere consultato prima di prendere qualsiasi farmaco, cambiare qualsiasi dieta o l'inizio o l'interruzione qualsiasi corso di trattamento. Top Picks ADHD droga Effetti collaterali Overdose di droga iniezione Aminofillina DESCRIZIONE Iniezione aminofillina, USP è una soluzione apirogena sterile aminofillina in acqua per iniezione. Aminofillina (diidrato) è pari a circa il 79% della teofillina anidra in peso. Iniezione Aminofillina viene somministrato mediante iniezione endovenosa lenta o diluito e somministrato per infusione endovenosa. La soluzione contiene nessun agente bacteriostat o antimicrobico ed è destinato ad essere utilizzato solo come iniezione singola dose. Quando sono necessarie dosi più piccole la parte non utilizzata deve essere eliminata. Aminofillina è un 2: 1 complesso di teofillina e etilendiammina. La teofillina è strutturalmente classificato come metilxantina. Aminofillina si presenta come un granulo bianca o leggermente giallastra o in polvere, con un leggero odore ammoniacale. Aminofillina ha il nome chimico 1H-Purine-2, 6-dione, 3,7-diidro-1,3-dimetil-, composto con 1,2-etandiammina (2: 1). La formula strutturale aminofillina (diidrato) è il seguente: La formula molecolare di aminofillina diidrato è C 16 H 24 N 10 O 4 & bull; 2 (H 2 O) con un peso molecolare di 456,46. Aminofillina iniezione, USP contiene aminofillina (calcolato come diidrato) 25 mg / ml (equivalente a 19,7 mg / mL teofillina anidra) preparato con l'aiuto di etilendiammina. La soluzione può contenere un eccesso di etilendiammina per la regolazione del pH. pH è 8.8 (8,6-9,0). La concentrazione osmolare è 0,17 mOsmol / mL (calc.). FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo di azione: La teofillina ha due azioni distinte nelle vie aeree dei pazienti con ostruzione reversibile; il rilassamento muscolo liscio (cioè broncodilatazione) e la soppressione della risposta delle vie aeree a stimoli (cioè broncodilatazione effetti profilattici). Mentre i meccanismi di azione della teofillina non sono noti con certezza, studi su animali suggeriscono che la broncodilatazione è mediata dall'inibizione di due isoenzimi della fosfodiesterasi (PDE III e, in misura minore, PDE IV), mentre broncodilatazione azioni profilattici sono probabilmente mediati attraverso uno o più differenti meccanismi molecolari, che non comportano l'inibizione della PDE III o antagonismo dei recettori dell'adenosina. Alcuni degli effetti avversi associati con teofillina sembrano essere mediata dalla inibizione della PDE III (ad esempio ipotensione, tachicardia, mal di testa, vomito e) e l'antagonismo del recettore adenosina (ad esempio alterazioni del flusso sanguigno cerebrale). La teofillina aumenta la forza di contrazione dei muscoli del diaframma. Questa azione sembra essere dovuto alla valorizzazione di assorbimento del calcio attraverso un canale adenosina-mediata. Concentrazioni sieriche Effetto di relazione: Broncodilatazione si verifica sopra il siero teofillina intervallo di concentrazione di 5-20 mcg / mL. Clinicamente importante miglioramento nel controllo dei sintomi e la funzionalità polmonare è stata trovata nella maggior parte degli studi per richiedere concentrazioni & gt sierici di teofillina; 10 mcg / mL. A concentrazioni sieriche di teofillina & gt; 20 mcg / ml, sia la frequenza e la gravità delle reazioni avverse aumentare. In generale, mantenendo la concentrazione media sierica di teofillina tra 10 e 15 mcg / mL raggiungerà la maggior parte della droga & rsquo; s potenziale beneficio terapeutico, riducendo al minimo il rischio di eventi avversi gravi. farmacocinetica: Panoramica La farmacocinetica della teofillina variano ampiamente tra i pazienti simili e non possono essere previsti per età, sesso, peso corporeo o altre caratteristiche demografiche. Inoltre, certe malattie concomitanti e alterazioni nella fisiologia normale (vedi tabella I) e la co-somministrazione di altri farmaci (vedi tabella II) possono alterare in modo significativo le caratteristiche farmacocinetiche di teofillina. All'interno-variabilità nel metabolismo è stata riportata anche in alcuni studi, specialmente nei pazienti acuti. Si tratta, quindi, raccomanda che le concentrazioni sieriche di teofillina essere misurati frequentemente nei pazienti acuti trattati con teofillina per via endovenosa (per esempio a 24 ore. Intervalli). Più frequenti misurazioni devono essere effettuate durante l'inizio della terapia e in presenza di qualsiasi condizione che possa alterare significativamente la clearance della teofillina (vedi PRECAUZIONI. Effetti su test di laboratorio). Tabella I. Media e Gamma di Total Body Liquidazione e Half-Life di teofillina legata all'età e Altered fisiologica Uniti e para; &parà; Per varie popolazioni del Nord America di pazienti provenienti da dati di letteratura. Le differenze di requisiti di eliminazione e conseguente dosaggio sono stati osservati tra gli altri popoli. * Clearance rappresenta il volume di sangue completamente liberata della teofillina dal fegato in un minuto. I valori riportati sono stati generalmente determinati a concentrazioni sieriche di teofillina, & lt; 20 mcg / ml; distanza può diminuire e l'emivita può aumentare a concentrazioni sieriche più elevate a causa di farmacocinetica non lineare. & Pugnale; & pugnale; gamma riportato o intervallo stimato (media & plusmn; 2 SD) ove l'estensione reale non ha riferito. &pugnale; NR = non riportato o no riportato in un formato comparabile. ** mediano Nota: In aggiunta ai fattori sopra elencati, la clearance della teofillina è aumentata e l'emivita è diminuito di diete a basso / alto contenuto di proteine ​​carboidrati, nutrizione parenterale, e il consumo giornaliero di carne cotti alla brace. Una dieta ricca di proteine ​​ad alto contenuto di carboidrati / basso può ridurre la clearance e prolungare l'emivita della teofillina. Distribuzione Una volta teofillina entra nella circolazione sistemica, circa il 40% è legato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. teofillina Nessun impegno distribuisce in tutta l'acqua del corpo, ma distribuisce male in grasso corporeo. Il volume apparente di distribuzione di teofillina è approssimativamente 0,45 L / kg (range da 0,3 - 0,7 l / kg) in base al peso corporeo ideale. La teofillina passa liberamente attraverso la placenta, nel latte materno e nel liquido cerebrospinale (CSF). Saliva teofillina Concentrazioni concentrazioni sieriche non legate approssimative, ma non sono affidabili per il monitoraggio di routine o terapeutico a meno che non si utilizzano tecniche speciali. Un aumento del volume di distribuzione della teofillina, dovuto principalmente alla riduzione del legame alle proteine ​​plasmatiche, si verifica nei neonati prematuri, pazienti con cirrosi epatica, acidemia non corretta, gli anziani e nelle donne durante il terzo trimestre di gravidanza. In questi casi, il paziente può mostrare segni di tossicità in totale (+ legati non legato) le concentrazioni sieriche di teofillina nel range terapeutico (10-20 mcg / mL) a causa di concentrazioni elevate di farmaco non legato farmacologicamente attivo. Analogamente, un paziente con ridotta teofillina legame possono avere una concentrazione totale del farmaco sub-terapeutici mentre la concentrazione legato farmacologicamente attivo è nel range terapeutico. Se solo concentrazione totale sierica teofillina viene misurato, ciò può portare ad un aumento della dose inutile e potenzialmente pericoloso. Nei pazienti con ridotta legame con le proteine, la misurazione della concentrazione sierica di teofillina non legato fornisce un mezzo più affidabile di un aggiustamento del dosaggio di misurazione della concentrazione sierica totale teofillina. Generalmente, le concentrazioni di teofillina non legato devono essere mantenuti nell'intervallo 6 - 12 mcg / mL. Metabolismo Negli adulti e nei bambini al di là di un anno di età, circa il 90% della dose è metabolizzato a livello epatico. La biotrasformazione avviene tramite demetilazione a 1-metilxantina e 3-metilxantina e idrossilazione ad acido 1,3-dimethyluric. 1-metilxantina è ulteriormente idrossilato, da xantina ossidasi, ad acido 1-methyluric. Circa il 6% di una dose teofillina è N-metilati alla caffeina. La teofillina demetilazione a 3-metilxantina è catalizzata dal citocromo P-450 1A2, mentre citocromi P-450 e P-2E1 450 3A3 catalizzano la idrossilazione ad acido 1,3-dimethyluric. Demetilazione a 1-metilxantina sembra essere catalizzata sia dal citocromo P-450 1A2 del citocromo o strettamente correlati. Nei neonati, la via N-demetilazione è assente mentre la funzione della via idrossilazione è marcatamente carente. L'attività di questi percorsi aumenta lentamente a livelli massimi di un anno di età. Caffeina e 3-metilxantina sono gli unici metaboliti teofillina con attività farmacologica. 3-metilxantina ha circa un decimo l'attività farmacologica delle concentrazioni sieriche di teofillina e negli adulti con funzione renale normale sono & lt; 1 mcg / ml. In pazienti con malattia renale allo stadio terminale, 3-metilxantina può accumularsi a concentrazioni che approssimano la concentrazione teofillina non metabolizzato. le concentrazioni di caffeina sono di solito non rilevabili negli adulti a prescindere dalla funzione renale. Nei neonati, la caffeina può accumularsi a concentrazioni che approssimano la concentrazione di teofillina non metabolizzato e, quindi, esercitare un effetto farmacologico. Entrambe le N-demetilazione e idrossilazione percorsi di teofillina biotrasformazione sono capacità limitate. A causa della grande variabilità interindividuale del tasso di metabolismo teofillina, non linearità di eliminazione può iniziare in alcuni pazienti a concentrazioni & lt sierici di teofillina; 10 mcg / mL. Da questo non linearità si traduce in più di variazioni proporzionali delle concentrazioni sierici di teofillina con variazioni del dosaggio, si consiglia di procedere ad aumenti o diminuzioni di dosi in piccoli incrementi al fine di ottenere modifiche desiderate nella concentrazione sierica di teofillina (Vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. Tabella VI) . previsione accurata di dose dipendenza del metabolismo teofillina in pazienti a priori non è possibile, ma i pazienti con tassi molto elevati di liquidazione iniziali (concentrazioni sieriche di stato teofillina costanti cioè basse al di sopra dosi medie) hanno la maggiore probabilità di vivere grandi cambiamenti nella concentrazione di teofillina nel siero in risposta al dosaggio cambiamenti. L'escrezione Nei neonati, circa il 50% della dose teofillina viene escreto immodificato nelle urine. Al di là dei primi tre mesi di vita, circa il 10% della dose teofillina viene escreto immodificato nelle urine. Il resto è escreto nelle urine principalmente come 1,3-dimethyluric acido (35 - 40%), acido 1-methyluric (20 - 25%) e 3-metilxantina (15 - 20%). Dal momento che poco teofillina viene escreto immodificato nelle urine e dal momento che i metaboliti attivi della teofillina (ad esempio caffeina, 3-metilxantina) non si accumulano a livelli clinicamente significativi, anche a fronte di malattia renale allo stadio terminale, aggiustamento di dosaggio per insufficienza renale è necessaria adulti e bambini & gt; 3 mesi di età. Al contrario, la grande frazione della dose di teofillina escreta nelle urine come teofillina invariato e caffeina nei neonati richiede particolare attenzione alla riduzione della dose e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina nei neonati con ridotta funzionalità renale (vedi AVVERTENZE). Le concentrazioni sieriche allo stato stazionario in un paziente che ha ricevuto alcuna teofillina nelle precedenti 24 ore, una dose di carico di teofillina per via endovenosa di 4,6 mg / kg (5,7 mg / kg come aminofillina), calcolato sulla base del peso corporeo ideale e somministrata 30 minuti, in media, produrrà una concentrazione massima sierica post-distribuzione di 10 mcg / mL con un intervallo di 6-16 mcg / mL. Negli adulti non fumatori, apertura di una costante teofillina infusione endovenosa di 0,4 mg / kg / hr (0.5 mg / kg / h come aminofillina) al completamento della dose di carico, in media, si tradurrà in una concentrazione di stato stazionario 10 mcg / mL con un intervallo di 7-26 mcg / mL. La media e la gamma di concentrazioni sieriche allo steady-state sono simili quando il bambino medio (età da 1 a 9 anni), viene somministrata una dose di carico di 4,6 mg / kg di teofillina (5,7 mg / kg come aminofillina) seguito da un'infusione endovenosa costante di 0,8 mg / kg / hr (1.0 mg / kg / h come aminofillina). (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Popolazioni speciali (vedi tabella I valori per la clearance e tempo di dimezzamento) Geriatrica La clearance della teofillina è diminuito in media del 30% negli adulti sani anziani (& gt;. 60 anni) rispetto ai giovani adulti sani. Una grande attenzione alla riduzione del dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina è richiesto nei pazienti anziani (vedi AVVERTENZE). Pediatria La clearance della teofillina è molto basso nei neonati (vedi AVVERTENZE). pallone Teofillina raggiunge valori massimi di un anno di età, rimane relativamente costante fino a circa 9 anni e poi diminuisce lentamente di circa il 50% a valori adulti a circa età 16. escrezione renale della teofillina invariato nei neonati è pari a circa il 50% della dosaggio, rispetto a circa il 10% in bambini di età superiore a tre mesi e negli adulti. Una grande attenzione alla selezione dosaggio e il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina sono necessari nei bambini (vedere AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Le differenze di genere di genere nella clearance della teofillina sono relativamente piccole ed è improbabile che essere di rilevanza clinica. Significativa riduzione della clearance della teofillina, tuttavia, è stata riportata nelle donne il 20 giorno del ciclo mestruale e durante il terzo trimestre di gravidanza. differenze Race farmacocinetiche nella clearance della teofillina di razza non sono stati studiati. Insufficienza renale Solo una piccola frazione, ad esempio circa il 10%, della dose somministrata teofillina viene escreto immodificato nelle urine dei bambini superiore a tre mesi di età e adulti. Dal momento che poco teofillina viene escreto immodificato nelle urine e dal momento che i metaboliti attivi della teofillina (ad esempio caffeina, 3-metilxantina) non si accumulano a livelli clinicamente significativi, anche a fronte di malattia renale allo stadio terminale, aggiustamento di dosaggio per insufficienza renale è necessaria adulti e bambini & gt; 3 mesi di età. Al contrario, circa il 50% della dose somministrata teofillina viene escreto immodificato nelle urine nei neonati. Una grande attenzione alla riduzione del dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina sono tenuti nei neonati con ridotta funzionalità renale (vedere AVVERTENZE). Insufficienza epatica La teofillina distanza è diminuita del 50% o più nei pazienti con insufficienza epatica (ad esempio cirrosi, epatite acuta, colestasi). Una grande attenzione alla riduzione della dose e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina sono necessari in pazienti con ridotta funzionalità epatica (vedere AVVERTENZE). Insufficienza cardiaca congestizia (CHF), la clearance teofillina è diminuita del 50% o più nei pazienti con CHF. Il grado di riduzione del gioco teofillina in pazienti con CHF appare direttamente correlata alla gravità della malattia cardiaca. Poiché la clearance teofillina non dipende dal flusso di sangue al fegato, riduzione del gioco sembra essere dovuto alla funzione di epatociti alterata piuttosto ridotta perfusione. Una grande attenzione alla riduzione della dose e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina è richiesto nei pazienti con CHF (vedi AVVERTENZE). I fumatori di tabacco e il fumo di marijuana sembra aumentare la clearance della teofillina per induzione delle vie metaboliche. clearance della teofillina ha dimostrato di aumentare di circa il 50% nei giovani fumatori adulti di tabacco e di circa il 80% negli anziani fumatori di tabacco rispetto ai soggetti non fumatori. esposizione al fumo passivo è stato anche dimostrato di aumentare la distanza teofillina fino al 50%. Astinenza da fumo di tabacco per una settimana provoca una riduzione di circa il 40% della clearance teofillina. Una grande attenzione alla riduzione del dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina è richiesto nei pazienti che smettono di fumare (vedi AVVERTENZE). L'uso di gomme alla nicotina ha dimostrato di avere alcun effetto sulla clearance teofillina. Febbre, indipendentemente dalla sua causa di fondo, può diminuire la clearance della teofillina. L'ampiezza e la durata della febbre sembrano essere direttamente correlato al grado di diminuzione della clearance teofillina. Dati precisi mancano, ma una temperatura di 39 & deg; C (102 & deg; F) per almeno 24 ore è probabilmente necessaria per produrre un aumento clinicamente significativo concentrazioni sieriche di teofillina. Una grande attenzione alla riduzione del dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina è richiesto nei pazienti con febbre sostenuta (vedi AVVERTENZE). Varie Altri fattori associati con clearance della teofillina diminuzione includono il terzo trimestre di gravidanza, sepsi con insufficienza multiorgano, e l'ipotiroidismo. Una grande attenzione alla riduzione del dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina sono necessari in pazienti affetti da una delle seguenti condizioni (vedi AVVERTENZE). Altri fattori associati ad un aumento della clearance della teofillina sono l'ipertiroidismo e la fibrosi cistica. Studi clinici: Inalatori beta-2 agonisti selettivi e corticosteroidi somministrati per via sistemica sono i trattamenti di prima scelta per la gestione delle esacerbazioni acute di asma. I risultati di studi clinici controllati sull'efficacia di aggiungere teofillina per via endovenosa per via inalatoria beta-2 agonisti selettivi e corticosteroidi somministrati per via sistemica nella gestione delle esacerbazioni acute di asma sono stati contrastanti. La maggior parte degli studi in pazienti trattati per esacerbazioni asmatiche acute in un dipartimento di emergenza hanno dimostrato che l'aggiunta di teofillina per via endovenosa non produce maggiore broncodilatazione e aumenta il rischio di effetti avversi. Al contrario, altri studi hanno dimostrato che l'aggiunta di teofillina per via endovenosa è utile nel trattamento delle esacerbazioni asmatiche acute in pazienti che richiedono il ricovero in ospedale, in particolare nei pazienti che non rispondono adeguatamente alle inalatoria beta-2 agonisti selettivi. Nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), gli studi clinici hanno dimostrato che la teofillina diminuisce la dispnea, l'intrappolamento dell'aria, il lavoro respiratorio, e migliora la contrattilità della muscolatura diaframmatica con poco o nessun miglioramento nelle misure di funzionalità polmonare. INDICAZIONI E USO teofillina per via endovenosa viene indicato in aggiunta ai beta-2 agonisti selettivi per via inalatoria e corticosteroidi somministrati per via sistemica per il trattamento delle riacutizzazioni dei sintomi e reversibile ostruzione delle vie aeree associate con l'asma e altre malattie polmonari croniche, per esempio enfisema e bronchite cronica. CONTROINDICAZIONI Aminofillina è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità alla teofillina o altri componenti del prodotto, tra cui etilendiammina. AVVERTENZE Malattia concomitante: La teofillina deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con le seguenti condizioni cliniche a causa del maggior rischio di esacerbazione della malattia concomitante: peptica ulcera disturbi convulsivi attivi aritmie cardiache (esclusi bradiaritmie) Condizioni che ridurre la clearance teofillina: Ci sono diverse cause facilmente identificabili di ridotta clearance teofillina. Se la velocità di infusione non viene adeguatamente ridotta in presenza di questi fattori di rischio, grave e potenzialmente fatale tossicità da teofillina può verificarsi. Una particolare attenzione deve essere data ai benefici ed i rischi di utilizzo teofillina e la necessità di un controllo più intensivo delle concentrazioni sieriche di teofillina in pazienti con i seguenti fattori di rischio: I neonati di età (termine e prematuri) Bambini & lt; 1 anno Anziani (& gt; 60 anni) Malattie concomitanti acuta edema polmonare insufficienza cardiaca congestizia cuore polmonare Fever; & Ge; 102 & deg; per 24 ore o più; o aumenti di temperatura inferiori per periodi più lunghi di malattia epatica ipotiroidismo; cirrosi, epatite acuta ridotta funzione renale nei neonati & lt; 3 mesi di età sepsi con insufficienza multiorgano Shock Cessazione del fumo L'aggiunta di un farmaco che inibisce il metabolismo della teofillina (ad esempio cimetidina, eritromicina, tacrina) o fermare un farmaco somministrato in concomitanza che migliora il metabolismo della teofillina (ad esempio carbamazepina, rifampicina). (Vedere PRECAUZIONI. Interazioni con altri farmaci. Tabella II.) Quando segni o sintomi di tossicità teofillina sono presenti: Ogni volta che un paziente trattato con teofillina sviluppa nausea o vomito, in particolare vomito ripetitivo, o altri segni o sintomi compatibili con tossicità da teofillina (anche se un'altra causa può essere sospettata), l'infusione endovenosa deve essere interrotto e una concentrazione sierica di teofillina misurata immediatamente. Aumenti di dosaggio Gli incrementi la dose di teofillina per via endovenosa non devono essere prese in risposta a una riacutizzazione dei sintomi a meno che il regime stazionario concentrazione sierica di teofillina è & lt; 10 mcg / mL. Poiché il tasso della clearance della teofillina può essere dose-dipendente (cioè concentrazioni sieriche allo steady state possono aumentare in modo sproporzionato all'aumento della dose), un aumento della dose sulla base di una misura della concentrazione sierica sub-terapeutico dovrebbe essere conservatore. In generale, limitando aumenti dei tassi di infusione per circa il 25% della velocità di infusione precedente ridurrà il rischio di indesiderate eccessivi aumenti della concentrazione sierica di teofillina (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. Tabella VI). PRECAUZIONI Generale Un'attenta considerazione dei vari farmaci che interagiscono e le condizioni fisiologiche che possono alterare spazio teofillina e richiedere un aggiustamento del dosaggio dovrebbe avvenire prima di iniziare la terapia con teofillina e prima di aumenti di dose di teofillina (vedi AVVERTENZE). Il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina: misure della concentrazione di siero di teofillina sono facilmente disponibili e devono essere utilizzati per determinare se il dosaggio è adeguato. In particolare, la concentrazione sierica di teofillina dovrebbe essere misurata come segue: 1. Prima di effettuare un aumento della dose per determinare se la concentrazione sierica è sub-terapeutico in un paziente che continua ad essere sintomatico. 2. Ogni volta che segni o sintomi di tossicità da teofillina sono presenti. 3. Ogni volta che c'è una nuova malattia, il peggioramento di una malattia concomitante esistente o un cambiamento nel paziente & rsquo; s regime di trattamento che possono alterare spazio teofillina (ad esempio, febbre & gt; 102 & deg; F sostenuta per & ge; 24 ore, epatite, o farmaci elencati nella tabella II vengono aggiunti o discontinuo). Nei pazienti che non hanno ricevuto teofillina nelle precedenti 24 ore, una concentrazione sierica dovrebbe essere misurata 30 minuti dopo il completamento della dose di carico endovenosa per determinare se la concentrazione sierica è & lt; 10 mcg / mL indica la necessità di una dose di carico aggiuntivo o & gt; 20 mcg / mL indica la necessità di ritardare iniziare la costante IV infusione. Una volta che l'infusione è iniziata, una seconda misurazione deve essere ottenuto dopo quello atteso emivita (per esempio circa 4 ore nei bambini da 1 a 9 anni e 8 ore negli adulti non fumatori; Vedi Tabella I per l'emivita previsto in ulteriore paziente popolazioni). La seconda misurazione deve essere confrontata con la prima per determinare la direzione in cui la concentrazione sierica è cambiato. La velocità di infusione può essere regolata prima stato stazionario è raggiunto in un tentativo di impedire una concentrazione eccessiva o sub-terapeutici teofillina dall'essere raggiunto. Se un paziente ha ricevuto teofillina nelle precedenti 24 ore, la concentrazione sierica dovrebbe essere misurato prima di somministrare una dose di carico per via endovenosa per assicurarsi che sia sicuro farlo. Se una dose di carico non è indicato (cioè la concentrazione sierica di teofillina è & ge; 10 mcg / ml), una seconda misurazione dovrebbe essere ottenuto come sopra al momento opportuno dopo aver iniziato l'infusione endovenosa. Se, d'altro canto, una dose di carico è indicato (Vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE orientativa sulla scelta della dose di carico appropriato), un secondo campione di sangue deve essere ottenuta dopo la dose di carico ed un terzo campione dovrebbe essere ottenuta una mezza previsto vita dopo iniziare l'infusione costante per determinare la direzione in cui la concentrazione sierica è cambiato. Una volta completate le procedure di cui sopra relativi alla apertura di infusione endovenosa teofillina, successivi campioni di siero per la determinazione della concentrazione di teofillina devono essere effettuate ad intervalli di 24 ore per la durata dell'infusione. La velocità di infusione teofillina deve essere aumentata o diminuita a seconda dei casi sulla base dei livelli sierici di teofillina. Quando segni o sintomi di tossicità da teofillina sono presenti, l'infusione endovenosa deve essere interrotto e un campione di siero per la concentrazione di teofillina deve essere ottenuto il più presto possibile, analizzati immediatamente, e il risultato riferito al medico immediatamente. Nei pazienti in cui è diminuita la proteina del siero di legame è sospettato (ad esempio la cirrosi, le donne durante il terzo trimestre di gravidanza), deve essere misurata la concentrazione di teofillina non legato e il dosaggio aggiustato per ottenere una concentrazione non legata di 6-12 mcg / mL. Le concentrazioni saliva di teofillina non possono essere usati in modo attendibile per regolare il dosaggio, senza tecniche particolari. Effetti su test di laboratorio: Come risultato dei suoi effetti farmacologici, teofillina a concentrazioni sieriche ai 10 - 20 mcg / gamma mL aumenta modestamente glucosio plasmatico (da una media di 88 mg% a 98 mg%), acido urico (da una media di 4 mg / dl a 6 mg / dl), acidi grassi liberi (da una media di 451 & micro; Eq / L a 800 & micro; Eq / L), colesterolo totale (da una media di 140 vs 160 mg / dl), HDL (da una media di 36 a 50 mg / dl), rapporto HDL / LDL (da una media di 0,5 a 0,7), e urinaria cortisolo escrezione libera (da una media del 44 al 63 mcg / 24 hr). Teofillina a concentrazioni sieriche all'interno della 10 - gamma 20 mcg / mL può transitoriamente ridurre le concentrazioni sieriche di triiodotironina (144 prima, 131 dopo una settimana e 142 ng / dl dopo 4 settimane di teofillina). L'importanza clinica di questi cambiamenti deve essere valutato rispetto al potenziale beneficio terapeutico della teofillina nei singoli pazienti. Interazioni farmacologiche: Teofillina interagisce con una grande varietà di farmaci. L'interazione può essere farmacodinamica, cioè alterazioni nella risposta terapeutica di teofillina o un altro farmaco o comparsa di effetti negativi, senza un cambiamento nella concentrazione di teofillina nel siero. Più spesso, tuttavia, l'interazione è farmacocinetica, ossia la velocità di passaggio teofillina è alterata da un altro farmaco determinando concentrazioni sieriche di teofillina aumentato o diminuito. La teofillina altera solo raramente la farmacocinetica di altri farmaci. I farmaci elencati nella tabella II hanno il potenziale per produrre clinicamente significative interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche con teofillina. Le informazioni contenute nel & ldquo; Effect & rdquo; colonna della tabella II presuppone che il farmaco interagisce viene aggiunto ad un regime teofillina stato stazionario. Se viene avviata teofillina in un paziente che sta già assumendo un farmaco che inibisce pallone teofillina (ad es cimetidina, eritromicina), la dose di teofillina necessario per ottenere una concentrazione terapeutica teofillina nel siero sarà minore. Viceversa, se viene avviata teofillina in un paziente che sta già assumendo un farmaco che migliora pallone teofillina (ad esempio rifampicina), la dose di teofillina necessario per raggiungere una concentrazione terapeutica teofillina nel siero sarà più grande. La sospensione di un farmaco concomitante che aumenta la clearance teofillina comporterà accumulo di teofillina a livelli potenzialmente tossici, a meno che la dose di teofillina viene opportunamente ridotto. La sospensione di un farmaco concomitante che inibisce spazio teofillina si tradurrà in concentrazioni sieriche di teofillina è diminuito, a meno che la dose di teofillina è opportunamente aumentata. I farmaci elencati nella tabella III sono stati documentati o non di interagire con teofillina o non producono un'interazione clinicamente significativa (vale a dire & lt; variazione del 15% della clearance della teofillina). L'elenco dei farmaci nelle tabelle II e III sono in corso dal 1 ° settembre, 1995. Le nuove interazioni sono continuamente segnalati per teofillina, in particolare con le nuove entità chimiche. Il medico non deve presumere che un farmaco non interagisce con teofillina se non è elencato nella Tabella II. Prima aggiunta di un nuovo farmaco disponibile in teofillina ricezione paziente, il foglietto illustrativo del nuovo farmaco e / o letteratura medica dovrebbe essere consultato per determinare se è stato generato un interazione tra il nuovo farmaco e teofillina. Tabella II. Clinicamente significativa della droga interazioni con la teofillina * Tipo di interazione L'effetto di altri farmaci sulla sierici di teofillina Concentrazione Misure: La maggior parte dei saggi siero di teofillina in uso clinico sono immunodosaggi che sono specifici per la teofillina. Altre xantine quali caffeina, diprofillina e pentossifillina non vengono rilevati tramite questi saggi. Alcuni farmaci (ad esempio cefazolina, cefalotina), tuttavia, possono interferire con alcune tecniche HPLC. Caffeina e xantina metaboliti nei neonati o pazienti con disfunzione renale possono causare la lettura da parte di alcuni metodi di ufficio reagente secco per essere superiore alla concentrazione sierica reale teofillina. Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità: Studi carcinogenicità a lungo termine sono state condotte in topi (dose orale combinato 30 - 150 mg / kg) e ratti (dosi orali 5 - 75 mg / kg). I risultati sono in attesa. La teofillina è stato studiato in Ames salmonella, in vivo e in vitro, citogenetica micronuclei e sistemi di test ovariche di criceto cinese e non ha dimostrato di essere genotossico. In a 14 settimane di studio riproduzione continua, teofillina, somministrato a coppie di accoppiamento di B6C3F 1 topi a dosi orali di 120, 270 e 500 mg kg / (circa 1,0 - 3,0 volte la dose in mg / m 2 base) ridotta fertilità, come evidenziato da una diminuzione del numero di cuccioli vivi per cucciolata, diminuisce nel numero medio di cucciolate per coppia fertile, e aumenti il ​​periodo di gestazione, alla dose elevata così come diminuisce la percentuale di cuccioli nati vivi in ​​media e alta dose. In 13 studi di tossicità settimana, teofillina è stato somministrato ai ratti F344 e B6C3F 1 topi a dosi orali di 40-300 mg kg / (circa 2 volte la dose umana su base mg / m 2). Alla dose elevata, tossicità sistemica è stata osservata in entrambe le specie, tra cui diminuzione del peso dei testicoli. Gravidanza: Categoria C: Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Inoltre, non ci sono studi teratogenicità nei non roditori (ad esempio conigli). Teofillina non ha dimostrato di essere teratogeno nel CD-1 topi a dosi orali fino a 400 mg / kg, circa 2,0 volte la dose umana su base mg / m 2 o in CD-1 ratti a dosi orali fino a 260 mg / kg , circa 3,0 volte la dose raccomandata nell'uomo su base mg / m 2. Alla dose di 220 mg / kg, embriotossicità è stata osservata nei ratti in assenza di tossicità materna. Le madri che allattano: La teofillina è escreto nel latte materno e può causare irritabilità o altri segni di tossicità lieve nel lattante umani. La concentrazione di teofillina nel latte materno è circa equivalente alla concentrazione del siero materno. Un bambino ingestione di un litro di latte materno contenente 10 - 20 mcg / ml di teofillina al giorno è probabile ricevere 10 - 20 mg di teofillina al giorno. effetti avversi gravi nel neonato è improbabile a meno che la madre ha concentrazioni plasmatiche di teofillina tossiche. Uso pediatrico: La teofillina è sicuro ed efficace per le indicazioni approvate in pazienti pediatrici (vedi INDICAZIONI E USO). La velocità di infusione costante di teofillina per via endovenosa deve essere selezionato con cautela nei pazienti pediatrici in quanto il tasso della clearance della teofillina è molto variabile in tutta la fascia d'età dei neonati agli adolescenti (vedi Farmacologia Clinica. Tabella I. AVVERTENZE. E DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. Tabella V) . A causa l'immaturità delle vie metaboliche teofillina in pazienti pediatrici di età inferiore a un anno, una particolare attenzione alla selezione dosaggio e frequente monitoraggio delle concentrazioni sieriche di teofillina sono necessari quando la teofillina è stato prescritto per i pazienti pediatrici in questa fascia di età. Uso Geriatric: I pazienti anziani sono a rischio significativamente maggiore di subire gravi tossicità da teofillina rispetto ai pazienti più giovani a causa di farmacocinetica e farmacodinamica cambiamenti associati con l'invecchiamento. clearance della teofillina è ridotta nei pazienti maggiori di 60 anni di età, con conseguente aumento delle concentrazioni sieriche di teofillina in risposta ad una determinata velocità di infusione teofillina. Il legame alle proteine ​​può essere diminuita nel risultante anziani in una quota maggiore della concentrazione totale di siero di teofillina in forma non legato farmacologicamente attivo. I pazienti anziani sembrano anche essere più sensibili agli effetti tossici della teofillina dopo sovradosaggio cronica rispetto ai pazienti più giovani. Per questi motivi, la velocità massima di infusione di teofillina in pazienti maggiori di 60 anni normalmente non dovrebbe superare i 17 mg / hr (21 mg / hr come aminofillina) a meno che il paziente continua a essere sintomatico e il picco di concentrazione sierica teofillina stato stazionario è & lt; 10 mcg / ml (vedi DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE). tassi di teofillina infusione superiore a 17 mg / ora (21 mg / ora come aminofillina) deve essere prescritto con cautela nei pazienti anziani. REAZIONI AVVERSE Le reazioni avverse associate con teofillina sono generalmente lievi quando le concentrazioni di teofillina picco nel siero sono & lt; 20 mcg / ml e consistono principalmente di effetti avversi caffeina come transitori come nausea, vomito, mal di testa e insonnia. Quando le concentrazioni di teofillina picco sierica superiori a 20 mcg / mL, tuttavia, teofillina produce una vasta gamma di reazioni avverse, tra cui vomito persistente, aritmie cardiache, e convulsioni intrattabili che possono essere letali (vedi SOVRADOSAGGIO). Altre reazioni avverse che sono state segnalate a concentrazioni & lt sierici di teofillina; 20 mcg / mL includono diarrea, irritabilità, irrequietezza, tremori fini del muscolo scheletrico, e la diuresi transitoria. Nei pazienti con ipossia secondaria a BPCO, tachicardia atriale multifocale e flutter sono stati riportati a concentrazioni sieriche di teofillina & ge; 15 mcg / ml. Ci sono stati alcuni casi isolati di crisi a concentrazioni & lt sierici di teofillina; 20 mcg / ml nei pazienti con una malattia neurologica di base o nei pazienti anziani. Il verificarsi di crisi epilettiche nei pazienti anziani con concentrazioni sieriche di teofillina & lt; 20 mcg / ml può essere secondaria ad una riduzione delle proteine ​​di legame con una conseguente maggiore proporzione della concentrazione totale di siero di teofillina in forma non legato farmacologicamente attivo. SOVRADOSAGGIO Generale: Fenobarbital può causare depressione respiratoria, in particolare nei pazienti anziani e nei pazienti con BPCO. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE &pugnale; &Pugnale; &setta; I farmaci per uso parenterale devono essere controllati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. FORNITURA